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降脂治疗的新选择PCSK9抑制剂 [复制链接]

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作者:医院焦东安

“三高”,即高血压、高血糖、高血脂。在日常生活中,高血压、高血糖常被提及,但是高血脂却常常被忽略。

其实,高血脂也是危害巨大。以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)或总胆固醇(TC)升高为特点的血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)重要的危险因素,降低LDL-C水平,可显著减少ASCVD的发病及死亡危险。

其他类型的血脂异常,如甘油三酯(TG)增高或HDL-C降低与ASCVD发病危险的升高也存在一定的关联。

降脂药他汀类能显著降低血清TC、LDL-C水平,也能降低血清TG水平和轻度升高HDL-C水平,是调血脂的主要药物。

绝大多数人对他汀的耐受性良好,但它也会出现不良反应:如肝功能异常、肌痛、肌炎和横纹肌溶解等。当最大耐受剂量的他汀治疗仍无法达到降脂目标值,或者无法耐受不良反应时,就可以选择PCSK9抑制剂。

PCSK9抑制剂全称为前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂,是一种针对PCSK9的全人源单克隆抗体。目前上市两个品种,包括依洛尤单抗和阿利西尤单抗。

在最大耐受剂量的他汀治疗仍无法达到LDL-C目标值,或者他汀不耐受或禁忌时,PCSK9抑制剂与他汀类降脂药联合或单独使用,与PCSK9结合,抑制循环中的PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)相结合,从而阻止由PCSK9介导的LDLR发生降解,使LDLR可重新循环至肝细胞表面,使能够清除血液中LDL的LDLR数量增加,降低LDL-C水平。

多个研究证实,PCSK9抑制剂降脂效果显著,并获得国内外指南推荐。有研究表明,PCSK9抑制剂能够使LDL-C水平较基线降低50%~70%。每2周给予依洛尤单抗mg皮下注射,能够使LDL-C从mg/dl~mg/dl降至39mg/dl~49mg/dl。还有研究发现,与安慰剂组相比,每月依洛尤单抗mg皮下注射,动脉粥样硬化体积百分比下降0.95%,且64.3%的患者粥样斑块消退。并且,有研究还发现它还可以帮助降低他汀类药物的耐药性,能够明显降低死亡、心肌梗死、缺血性中风等心脑血管事件。

而且,PCSK9抑制剂使用方便。均为皮下注射,依洛尤单抗给药剂量mg/次,每2周1次或mg/次,每月1次;阿利西尤单抗75mg/次或mg/次,每2周1次。而且不良反应相对较少。

这种优秀的药物,缺点就是价格还相对较高,相信随着国内研究的发展,价格降下来了必将成为降脂的优选!

虽然有优秀的降脂药物,但是饮食治疗和改善生活方式是血脂异常治疗的基础措施。为了我们的健康,我们还要合理选择膳食搭配,控制体重,戒烟,限酒,坚持运动。

审稿专家:医院邹国盛

以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品,如若转载请注明作者和来源!

以中国非处方药物协会、中国药学会,中华医学会等共同发起和成立的公益性组织——PSM药盾公益(

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